Множество фармацевтических средств включает в себя набор изомеров. Оптимальное соотношение молекулярных форм имеет большое значение в медицине. Российские исследователи предложили метод контроля конформации молекул с использованием сверхкритических сред.
Российские ученые разработали метод контроля пространственной структуры молекул лекарственных средств, помещая их в так называемые сверхкритические среды, которые обладают свойствами как жидкости, так и газа.
Исследование было проведено специалистами Института химии растворов имени Крестова РАН. Они применили сверхкритическую углекислоту (CO2) для анализа параметров противоракового препарата бикалутамида. Выяснили, что в экстремальных условиях соотношение «открытых» и «закрытых» молекул зависит от температуры и давления. Это имеет критическое значение для достижения максимальной эффективности лечения и стабильности лекарственного средства. Результаты экспериментов были опубликованы в журнале Journal of Molecular Liquids.
Множество сложных органических веществ допускает изомерию — различное молекулярное строение при идентичной химической формуле. Физико-химические характеристики изомеров могут значительно различаться. В контексте эффективности и безопасности медикаментов это особенно актуально.
Бикалутамид — это препарат для лечения рака простаты. У него имеется несколько изомеров, которые делятся на две основные категории. Открытые молекулы бикалутамида имеют вытянутую линейную структуру, в то время как закрытая форма напоминает полукольцо.
Открытые формы этого препарата более устойчивы, но закрытые обладают другим преимуществом — они лучше растворяются в воде. При синтезе препарата необходимо контролировать соотношение открытых и закрытых молекулярных форм.
